2025-nji ýylyň 24-nji aprelinde “GenFleet Therapeutics” kompaniýasy ABŞ-nyň Azyk we derman serişdeleri dolandyryş edarasynyň (FDA) KRAS G12D mutasiýasyny öz içine alýan ösen berk şiş kesellerini bejermek üçin agyz arkaly kabul edilýän GFH375/VS-7375 ingibitory bolan GFH375/VS-7375-iň täze dermanyny (IND) KRAS G12D mutasiýasyny saklaýan kliniki synag üçin ulanmagyna rugsat berendigini yglan etdi. Bu barlagyň 2025-nji ýylyň ortalarynda ABŞ-da “GenFleet”-iň hyzmatdaşy “Verastem Oncology” tarapyndan başlanmagy meýilleşdirilýär. Hytaýda “GenFleet” tarapyndan başlanan GFH375-iň ilkinji adamda geçirilen barlagy II tapgyra geçdi we bu barlagyň deslapky netijeliligi we howpsuzlyk maglumatlary 2025-nji ýylda geçiriljek Amerikan Kliniki Onkologiýa Jemgyýetiniň (ASCO) ýyllyk ýygnagynda çalt agyz arkaly hödürlenmek üçin saýlandy.
RAS beloklary, GTP bilen baglanyşykly işjeň ýa-da GDP bilen baglanyşykly işjeň däl görnüşde, RAS-RAF-MEK-ERK we PI3K/AKT/mTOR ýaly signal ýollarynda öýjük jogaplaryny dolandyrýan ikilik molekulýar açarlardyr. Üç RAS geni, ýagny Kirsten Ras (KRAS), Harvey Ras (HRAS) we Neuroblastoma Ras (NRAS), belok izoformalaryny kodlaýar we KRAS adamlarda iň köp mutasiýa geçiren onkogendir. KRAS mutasiýalarynyň arasynda G12D, G12V we G12C iň köp mutasiýa geçiren üç alleldir. KRAS G12D mutasiýa köplenç aşgazanasty mäziniň adenokarsinomasynda, göni içege rakynda we öýken adenokarsinomasynda duş gelýär.
KRAS G12D mutasiýasyny saklaýan hassalaryň uly bölegi çilim çekme geçmişi bolmazdan we PD-1 ingibitorlaryna ýaramaz täsir edýän ýagdaýda ýüze çykýar. Mutant-seçiji G12D ingibitorlary KRAS tarapyndan dolandyrylýan PDAC hassalarynyň uly bölegine peýda getirjekdigine wada berýär, sebäbi KRAS G12D üýtgeşmeleri PDAC hassalarynda iň köp duş gelýän somatik üýtgeşmedir (takmynan 40%), olaryň umumy 5 ýyllyk ýaşaýyş derejesi 10%-den pesdigi habar berilýär.
GFH375 agyz arkaly işjeň, güýçli, ýokary derejede selektiw kiçi molekulaly KRAS G12D (ON/OFF) ingibitory bolup, GTP/GDP alyş-çalşygyny nyşana almak üçin niýetlenen, şeýlelik bilen aşaky akym ýollarynyň işjeňleşdirilmegine päsgel berýän we şiş öýjükleriniň köpelmeginiň netijeli öňüni alýandyr. Klinikadan öňki barlaglar KRAS G12D mutasiýasyny göterýän modellerde doza bagly ingibisiýany görkezdi; GFH375 şeýle hem kinaz selektiwligi we howpsuzlyk nyşanalarynyň synaglarynda nyşanadan daşary pes howpy görkezdi.
Häzirki wagtda Hytaýda hassalary gözlemek üçin täze rak garşy tehnologiýalaryň köp sanly kliniki synaglary dowam edýär. Täze dermanlar we tehnologiýalar boýunça maslahat almak üçin Pekin Günorta sebit onkologiýa hassahanasynyň halkara bölümi bilen habarlaşyp bilersiňiz.
Telefon belgisi：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Ýerleşdirilen wagty: 2025-nji ýylyň 25-nji apreli