Ýakynda “GenFleet” kompaniýasy 2025-nji ýyldaky Ýewropa Öýken Rak Keselleri Konferensiýasynyň (ELCC) ýyllyk duşuşygynyň kiçi agyzdan edilen çykyşynda KROCUS barlaglarynyň iň soňky II tapgyr maglumatlaryny, ýagny kiçi öýjükli däl öýken rak keselini (NSCLC) birinji tapgyr bejergisi üçin fulzerasib (GFH925, KRAS G12C ingibitory) setoksimab bilen bilelikde ulanandygyny yglan etdi.
Fulzerasib, Hytaýda işlenip düzülen ilkinji KRAS G12C ingibitory bolup, onuň NDA tabşyrygy kabul edilip, NMPA tarapyndan ileri tutulýan gözden geçiriş belländirilişi bilen tassyklanyldy. Fulzerasib şeýle hem şu ýyl azyndan bir ulgamlaýyn terapiýa alan ösen KRAS G12C-mutant NSCLC näsaglaryny we azyndan iki ulgamlaýyn terapiýa alan CRC näsaglaryny bejermek üçin öňdebaryjy terapiýa bellänişlerini aldy. RAS belok maşgalasyny KRAS, HRAS we NRAS kategoriýalaryna bölmek bolýar. KRAS mutasiýalary aşgazanasty mäziniň rak keseliniň tas 90% -inde, ýogyn içege rak keseliniň 30-40% -inde we öýken rak keseliniň 15-20% -inde ýüze çykýar. KRAS G12C mutasiýasynyň kiçi toparynyň ýüze çykmagy ALK, ROS1, RET we TRK 1/2/3 mutasiýalary bolanlara garanyňda has köp syn edilýär. GFH925 täze, agyz arkaly işjeň, güýçli KRAS G12C ingibitorydyr, bu bolsa GTP/GDP alyş-çalşygyny netijeli nyşana almak üçin niýetlenendir, bu bolsa ýol aktiwleşdirişiniň möhüm ädimidir, KRAS G12C belogynyň sistein galyndysyny kowalent we gaýtymsyz üýtgetmek arkaly. Klinikadan öňki sistein selektiwligi boýunça barlaglar fulzerasibiň G12C-e garşy ýokary selektiwligini görkezdi. Soňra, fulzerasib şiş öýjükleriniň apoptozyny we öýjük sikliniň togtamagyny döretmek üçin aşaky akymdaky signal ýoluny netijeli basyp ýatyrýar.
2025-nji ýylyň 14-nji ýanwaryna çenli öň bejerilmedik ösen KRAS G12C-mutant NSCLC hassalarynyň jemi 47-si fulzerasib bilen setoksimabyň utgaşdyrylmasynda (fulzerasib 600mg iki gezek + setoksimab 500 mg/m2 iki hepde) bejerildi.
Netijeliligi: Maglumatlaryň kesilen senesine görä, bejergiden soň azyndan bir gezek şiş bahalandyrmasyny alan 45 hassanyň arasynda ORR 80%, DCR bolsa 100% boldy; 57,8% -de şişiň kiçelmegi ≥ 50% boldy. 16 hassada (34%) beýni metastazy bardy; bejergiden soň azyndan bir gezek şiş bahalandyrmasyny alan 14 beýni metastazy bolan hassanyň arasynda RECIST 1.1-e düşýän ORR 71,4% boldy. Jogap bermegiň ortaça dowamlylygyna (DoR) heniz ýetilmedi we 24 hassa henizem bejergi alýardy, ortaça gözegçilik 10,1 aý boldy. mPFS 12,5 aý boldy we mOS-a ýetilmedi.
Howpsuzlyk: Maglumatlaryň gutarýan senesine görä, utgaşykly terapiýa amatly howpsuzlyk/çydamlylyk profilini görkezdi. TRAE-ler näsaglaryň 87,2%-inde ýüze çykdy we TRAE-leriň köpüsi 1-2 derejeli boldy; näsaglaryň 14,9%-i azyndan bir 3-nji derejeli TRAE-ni başdan geçirdi; 4-5-nji derejeli TRAE bolmady. 2 näsagda bejergi bilen baglanyşykly çynlakaý ters täsirler (TRSAE) boldy we TRSAE-leriň diňe setoksimab bilen baglanyşyklydygy bahalandyryldy; 3 näsagda fulzerasib bilen baglanyşykly bolmadyk TRAE-ler ýüze çykdy, bu bolsa dozanyň bes edilmegine getirdi. KROCUS dürli birinji derejeli G12C-mutant NSLCL utgaşykly barlaglarynda dozanyň bes edilmeginiň ýa-da azaldylmagynyň deňeşdirme boýunça az ýüze çykandygyny görkezdi. Fulzerasib ýa-da setoksimab ýeke serişde hökmünde ulanylanda täze howpsuzlyk alamatlary ýüze çykarylmady.
Häzirki wagtda Hytaýda hassalary gözlemek üçin täze rak garşy tehnologiýalaryň köp sanly kliniki synaglary dowam edýär. Täze dermanlar we tehnologiýalar boýunça maslahat almak üçin Pekin Günorta sebit onkologiýa hassahanasynyň halkara bölümi bilen habarlaşyp bilersiňiz.
Telefon belgisi：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Ýerleşdirilen wagty: 2025-nji ýylyň 15-nji apreli